A varfarina liga-se quase completamente às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina, através da qual é feita a sua distribuição.[4] Contudo, a substância não se encontra na forma ativa no leite materno. Verificou-se que a biodisponibilidade do xenobiótico é quase total pelas vias de administração oral, intravenosa, intramuscular e retal.​

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É uma mistura racémica sob a forma de sal de sódio que, quando administrada por via oral tem absorção ​rápida e quase total via trato gastro intestinal.[5] A concentração máxima no sangue é observada uma hora após a ingestão. Esse pico não coincide com o efeito farmacológico máximo, que ocorre cerca de 48 horas mais tarde devido ao seu mecanismo de ação (a ação exercida não é imediata, mas depende primariamente da velocidade de oxidação da vitmina K). É administrada sob a forma racémica sendo que o enantiómero S exibe um poder anticoagulante duas a cinco vezes superior ao enantiómero R, tendo no entanto uma eliminação mais rápida.

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A eliminação ​da varfarina é feita após o metabolismo da mesma.[5][6] Os seus metabolitos hidroxilados inativos resultantam da ação estereoseletiva da Citocromo P450 a nível hepático, sendo que a S-varfarina é metabolizada pela CYP2C9 e a R-varfarina pelas CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4. Estes metabolitos, bem como os álcoois com pouca atividade anticoagulante resultantes da sua redução, são eliminados pela urina e pelas fezes, tendo um tempo de semi-vida médio de quarenta horas. A duração de ação varia entre os 2 e os cinco dias.